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注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-01 05:59

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热心网友时间：2024-10-04 14:56

阿奇霉素枸橼酸二氢钠静脉滴注的药代动力学研究表明，每日给予0.5g，连续2至5日，其血浆峰浓度（Cmax）平均值为3.63±1.60μg/ml，而血浆谷浓度（Cmin）平均为0.20±0.15μg/ml。AUC24（24小时曲线下面积）则为9.60±4.80μg·h/ml。对于单次静脉滴注，剂量在1至4g，滴注时间需超过2小时，其清除率（CLt）约为10.18ml/min/kg，表观分布体积（Vd）则为33.3L/kg。

阿奇霉素枸橼酸二氢钠在体内分布广泛，其组织内浓度可达血浆浓度的10至100倍。在巨噬细胞和纤维母细胞中，药物浓度尤其高，这表明巨噬细胞能将药物运输到炎症部位发挥治疗作用。每日连续静滴0.5g，首次给药后24小时内，约有11%的药物以原形通过尿液排出，而到第五次给药时，这一比例增加至14%。此外，阿奇霉素枸橼酸二氢钠可通过胆道排泄，原形和10种代谢物同时存在，胆汁中可见高浓度的药物。

血清蛋白结合率随血药浓度变化，当浓度为0.02μg/ml时，结合率为15%；当浓度升高至2μg/ml时，结合率降低至7%。单剂给药后，阿奇霉素枸橼酸二氢钠的血消除半衰期（t1/2β）在35至48小时之间，显示出药物在体内的清除过程较为稳定且持久。

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