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解热镇痛药选择性环氧酶-2抑制剂

发布网友 发布时间:2024-07-09 10:18

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热心网友 时间:2024-07-14 06:55

新型解热镇痛抗炎药物的关键在于高度选择性的环氧酶-2 (COX-2) 抑制剂,如美洛昔康(Meloxicam),塞来昔布(Celecoxib)和尼美舒利(Nimesulide)。这些药物因其化学结构的特性,如Meloxicam的酸性烯醇式羰酰胺化合物,提供了高效的镇痛和抗炎效果,且不良反应相对较少。例如,Meloxicam口服吸收迅速,血浆消除半衰期长达20小时,对风湿性关节炎和骨关节炎等疾病的治疗效果显著,且对血小板聚集影响不大,胃黏膜损伤风险较低。


Celecoxib对COX-2的选择性极高,抑制作用比对COX-1强约375倍。该药物吸收良好,血药浓度峰值在2至4小时内达到,蛋白结合率高且分布广泛,血浆消除半衰期为11小时。Celecoxib主要应用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛的治疗,消化道不良反应显著减少,胃十二指肠溃疡的风险也比传统非选择性NSAIDs低。


Nimesulide是一种新型的非甾体抗炎药,具有高选择性地抑制COX-2的作用,疗效强大且不良反应较少。口服后吸收迅速,血浆蛋白结合率高达99%,半衰期约2至3小时。Nimesulide适用于类风湿性关节炎、骨关节炎及呼吸道等炎症,消化系统不良反应轻微且短暂。




扩展资料

解热镇痛药,为一类具有解热、镇痛药理作用,同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。因此,本类药物又称为解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类。

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