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发布时间：2022-12-21 03:43
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时间：2023-10-03 04:40
盐酸地尔硫卓（diltiazemhydrochloride）：化学名为（2S-顺）-3-（乙酰氧基）-5-［2-（二甲氨基）乙基］-2，3-二氢-2-（4-甲氧基苯基）-1，5-苯并硫氮杂卓-4（5H）酮盐酸盐。曾用名硫氮卓酮。本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦；Mp210～215℃（分解）；易溶于水、甲醇或氯仿，不溶于乙醚或苯；比旋度为+98.3°（甲醇）。地尔硫卓分子有四个异构体。其中，2S-cis异构体的活性最强，此时C3也为S构型，即2S，3S-cis；2R-cis异构体的活性较弱，2个trans异构体几乎无作用。临床用其右旋2S，3S-cis型异构体。地尔硫卓经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。代谢物去乙酰基地尔硫卓也有血管扩张作用。地尔硫卓是一个高选择性的钙通道阻滞剂，可扩张冠状动脉及外周血管，使冠脉流量增加血压下降，可减轻心脏负荷及减少心肌耗氧量，解除冠脉痉挛。临床常用于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病，还可用于室上性心律失常、老年人高血压等。
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