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发布时间：2022-10-19 13:59
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时间：2023-11-25 05:20
平时我们所说的“格列XX”这一类降糖药，按照药物化学结构分类叫做磺脲类药物，主要通过与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合，导致ATP敏感的钾离子通道关闭，诱发细胞膜的去极化，引起细胞外钙离子内流，最终达到促进胰岛素分泌的作用。
磺脲类药物可以刺激胰岛B细胞及增加胰岛素分泌，通过增加胰岛素的分泌量而起到降低血糖的作用。因而，使用磺脲类药物要求患者尚存一定的胰岛功能。
磺脲类药物目前已经有三代产品：
第一代磺脲类药物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此类药物容易引起严重低血糖及其他不良反应，所以目前临床使用极少。
第二代磺脲类药物主要有格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列齐特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中，格列本脲可引起严重而持续的低血糖，研究显示，格列本脲引起严重低血糖的概率是格列吡嗪的2倍。因此，老年患者特别是合并心脑血管疾病的患者不宜使用格列本脲。
格列齐特、格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片属于中长效制剂，降糖作用较强，其中缓释片和控释片作用时间更长，每日服一次即可。格列齐特的降糖作用比格列本脲低，能抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用于有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。格列齐特服后迅速发挥降糖作用，作用持续10 20小时，在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出，肾小球滤过率低于60毫升/分时应慎用。
格列吡嗪能有效降低餐后高血糖，胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖高峰时间较一致，一般用于经饮食控制和 体育 锻炼疗效不满意的轻/中度2型糖尿病患者。
格列喹酮的作用与格列本脲相同，是磺脲类药物中唯一主要经肝脏排泄的药物，经肾排泄量仅为5%，适用于病程短、病情较轻、合并轻至中度肾功能不全、心脑血管硬化及体质虚弱、营养不良，特别是60岁以上的老年糖尿病患者。
第三代磺脲类药物是格列美脲。其降糖作用较强，能改善组织对胰岛素的敏感性，促进胰岛素分泌的作用与第二代磺脲类药物类似，但较少发生严重低血糖，且对心血管的影响较小，心血管不良反应较少。
那么，磺脲类药物具体适用于哪些患者呢？
①磺脲类药物主要适用于2型糖尿病患者经过饮食和运动治疗后血糖仍控制不佳者。
②老年患者、以餐后血糖升高为主的患者可以选择短效磺脲类药物，如格列吡嗪和格列喹酮。
③轻/中度肾功能不全者推荐选用格列喹酮，因为格列喹酮是磺脲类药物中主要经肝脏排泄的唯一药物，经肾排泄较少。
④病程长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中长效制剂（控释片和缓释片）。
磺脲类药物禁用于以下患者：
①1型糖尿病患者；
②对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者；
③2型糖尿病合并急性并发症者（如糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷）；
④ 糖尿病合并妊娠或处于哺乳期的糖尿病患者；
⑤2型糖尿病伴急性应激状态者（如严重感染、严重创伤、手术期间、急性心肌梗死）；
⑥2型糖尿病合并严重的心、脑、肾、肝损害者。
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