抗炎镇痛的机制是什么?
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发布时间:2022-05-13 12:38
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时间:2023-10-09 19:23
解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,多种细胞都可合成PG。细胞膜的磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid,AA),在磷脂酶A2的作用下,AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二:一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环氧酶,cyclo-oxygenase,COX)的催化生成各种PG,如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节,如炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌,以及血管、支气管和子宫平滑肌的舒缩;AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes,LTs),参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX)的两种同工酶,简称COX-1与COX-2(表19-1)。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应,各种损伤性因子也诱导多种细胞因子,如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成,这些因子又能诱导COX-2表达,增加PGs合成,参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现,白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关,如来自内皮细胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin,细胞内 粘附分子-1(ICAM-1)、血管细胞 粘附分子-1(VCAM-1)和细胞整合素(integrins)等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关;而抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关,药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式基因编码不同。选择性COX-2抑制剂的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于结肠癌和阿茨海默氏病的治疗,这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明,COX-2抑制剂对肾脏有无毒性尚有争论
解热镇痛抗炎药的共同作用机制是什么
解热镇痛药的共同作用机制,是抑制花生四烯酸、降低肾上腺素生成,从而起到解热、镇痛、抗炎三大作用。解热镇疼药也称为非甾体类抗菌药,通过降低肾上腺素合成实现目的,即抑制花生四烯酸合成肾上腺素。肾上腺素降低,可以抑制大脑中枢体温调定点,使体温调定点下移,从而起到解热作用。此外肾上腺素也是一种...
解热镇痛抗炎药药理作用与机制
NSAIDs(非甾体抗炎药)如乙酰水杨酸(阿司匹林)通过抑制COX-2产生解热镇痛抗炎效果,而其抗血栓和不良反应可能与对COX-1的抑制有关。选择性COX-2抑制剂的研发有助于提高NSAIDs对胃的耐受性。此外,临床研究已将COX抑制剂用于结肠癌和阿茨海默病的治疗,这表明其作用机制可能超越PG系统。然而,COX-1...
讲解解热镇痛抗炎药需要准备哪些知识点
【作用机制】磷脂和花生四烯酸在环氧酶的作用下生成前列腺素,前列腺素是一种致痛,致炎,制热物质,解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。【分类】水杨酸类:代表药物是阿司匹林,阿司匹林口服吸收迅速,完全,碱性尿液中排泄速度加快食物...
什么是非甾体的抗炎镇痛药
一般是通过作用于环氧化酶从而抑制前列腺素的合成以及释放,起到解热、镇痛以及抗炎的功效,在临床上常用的非甾体抗炎药包括阿司匹林、布洛芬、塞来昔布、帕瑞昔布、对乙酰氨基酚等多种药品。这类药品在临床上可以用于缓解发热以及缓解轻、中度的疼痛,可以用于缓解头痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、牙痛、...
艾瑞昔布作用机制
艾瑞昔布是一种具有高度选择性的COX-2抑制剂。其主要作用机制在于针对COX-2酶的抑制,以此减少炎性前列腺素的生成,从而达到抑制炎症的效果。相较于COX-1,艾瑞昔布对它的抑制较少,这使得它对机体的生理保护功能影响较小。基于其独特的抑制机理,艾瑞昔布能够产生显著的抗炎镇痛作用,这主要归功于其...
阿司匹林分散片药理毒理
首先,镇痛作用主要通过抑制前列腺素及其他引发痛觉敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛机制。虽然不能完全排除中枢镇痛的影响,但其主要作用于疼痛的外围部分。其次,抗炎作用的机制尚不完全清楚,推测可能涉及到对炎症组织中前列腺素等引发炎性反应物质(如组胺)合成的抑制。此外,它也...
解热镇痛抗炎药的药理机制
尽管本类药物种类多,但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用,仅作用强度各异,而作用机制相似。解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,多种细胞都可...
解热镇痛抗炎药作用机制是
解热镇痛镇痛药是一种镇痛药,和最具备抗感染、抗风湿的功效,因为其独特的抗感染功效,在1974个国际学术会议在马德里西班牙举办,这类药称之为非甾体抗炎药,阿斯匹林是这类药的意味着,因此它将这类药称为阿斯匹林类药。镇痛药的作用机制是抑止身体前列环素的微生物生成。解热镇痛镇痛药的药用价值是...
镇痛药与解热镇痛抗炎药的镇痛作用有什么不同
镇痛药作用于中枢神经系统,其脂溶性一般较好;解热镇痛药作用于外周神经系统,其水溶性大于镇痛药。简单来说两者的区别在于作用的靶点不同。
氯诺昔康药理作用
氯诺昔康,作为非甾体类抗炎镇痛药的代表,属于噻嗪类衍生物,以其显著的镇痛与抗炎效果而闻名。其作用机制主要包括两个方面。首先,氯诺昔康能够通过抑制环氧化酶(COX)的活性,从而阻断前列腺素的合成,达到减轻炎症与疼痛的效果。然而,它具有独特之处,即不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此,不会影响...